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Sur la photo : un mastocyte libérant de l'histamine

Le palmitoyléthanolamide (PEA) est un lipide endogène biologiquement actif qui est largement distribué dans les tissus du corps et est produit à la demande. Il a été isolé pour la première fois dans les jaunes d’œufs en 1957 en tant que composant anti-inflammatoire et a fait l’objet de nombreuses études ces dernières années.*

Le PEA joue un rôle clé dans le maintien de l'homéostasie en régulant de nombreuses réactions physiologiques associées à la douleur et à l'inflammation.* Certaines maladies chroniques peuvent entraîner une réponse hyper-immunitaire impliquant les microglies, les mastocytes et les astrocytes. Il a été démontré que l’activation excessive de ces cellules satellites non neuronales entretient la douleur, l’inflammation et entraîne une neurodégénérescence. Le PEA semble agir comme un médiateur endogène protecteur produit « à la demande » lors d’affections inflammatoires et neurodégénératives pour contrer l’inflammation, la douleur et les dommages neuronaux.* Plusieurs études ont démontré que le PEA endogène augmente dans le cerveau et la moelle épinière suite à l’induction d’une douleur neuropathique. , blessures et autres affections connexes.* Les microglies, les astrocytes et les mastocytes sont les cibles cellulaires les plus reconnues du PEA. Il a été démontré que le PEA module à la baisse ces cellules et réduit la douleur neuropathique dans un certain nombre de modèles expérimentaux.*

Sur la photo : cellule microgliale

Au niveau moléculaire, le PEA réduit l'activité de l'enzyme pro-inflammatoire COX, ainsi que de la NOS (oxyde nitrique synthase). Les récepteurs cannabinoïdes de type 1 et 2 (CB1 et CB2), les récepteurs couplés G de type cannabinoïde GPR55 et GPR119, les canaux du récepteur vanilloïde potentiel de récepteur transitoire de type 1 (TRPV1) et le récepteur nucléaire activé par les proliférateurs de peroxysomes-alpha (PPAR-α) sont le PEA. cibles moléculaires les plus étudiées. L'activation du récepteur nucléaire PPAR-alpha contribue à la restauration de l'équilibre métabolique au sein des cellules et joue un rôle important dans l'analgésie.*

1. Mattace Raso, Giuseppina et al. «Palmitoyléthanolamide dans la santé du SNC et…» Recherche pharmacologique vol. 86 (2014) : 32-41. est ce que je:10.1016/j.phrs.2014.05.006 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24844438/
2. Hesselink, JM. "Évolution de la réflexion pharmacologique autour de l'analgésique naturel palmitoyléthanolamide : de la résistance non spécifique à l'agoniste du PPAR-α et à un nutraceutique efficace." Journal of Pain Research 6 (2013) : 625 - 634. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:8705763
3. Gabrielsson L, Mattsson S, Fowler C. « Palmitoyléthanolamide pour le traitement de la douleur : pharmacocinétique, sécurité et efficacité ». Journal britannique de pharmacologie clinique 82.4 (2016) : 932-942.PMC. Web.18 mars 2018. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5094513/
4. Cruccu, Giorgio et al. « Palmitoyléthanolamide micronisé : analyse post-hoc d'une étude contrôlée chez des patients souffrant de lombalgie... » Cibles médicamenteuses pour le SNC et les troubles neurologiques vol. 18,6 (2019) : 491-495. est ce que je:10.2174/1871527318666190703110036 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7132032/
5. Keppel Hesselink, Jan M et David J Kopsky. « Le palmitoyléthanolamide, un neutraceutique, dans les syndromes de compression nerveuse : efficacité et sécurité dans… » Journal of Pain Research vol. 8 729-34. 23 octobre 2015, doi:10.2147/JPR.S93106 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26604814/
6. D'Amico, Ramona et al. « Mise à jour d'ALIAmides : Palmitoyléthanolamide et ses formulations sur la gestion de... » Revue internationale des sciences moléculaires vol. 21,15 5330. 27 juillet 2020, doi:10.3390/ijms21155330 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7432736/
7. Cordaro, Marika et al. «Une mise à jour des effets du palmitoyléthanolamide et de la lutéoline dans les études précliniques et cliniques sur les événements neuroinflammatoires.» Antioxydants (Bâle, Suisse) vol. 9,3 216. 5 mars 2020, doi:10.3390/antiox9030216 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7139331/

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