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作用機制

圖為:肥大細胞釋放組織胺

棕櫚醯乙醇醯胺 (PEA) 是一種具有生物活性的內源性脂質,廣泛分佈於人體組織中,並可根據需要產生。它於 1957 年首次從蛋黃中分離出來,作為一種抗炎成分,近年來得到了廣泛的研究。*

PEA 透過調節與疼痛和發炎相關的許多生理反應,在維持體內平衡方面發揮關鍵作用。*一些慢性疾病可能導致涉及小膠質細胞、肥大細胞和星形膠質細胞的過度免疫反應。這些衛星非神經元細胞的過度活化已被證明會維持疼痛、發炎並導致神經退化。 PEA 似乎是一種保護性內源性介質,在發炎和神經退化性疾病期間「按需」產生,以對抗發炎、疼痛和神經元損傷。*多項研究表明,神經性疼痛誘發後,大腦和脊髓中的內源性PEA 會增加、損傷和其他相關病症。*小膠質細胞、星狀細胞和肥大細胞是 PEA 最受認可的細胞標靶。在許多實驗模型中,PEA 已被證明可以下調這些細胞並減輕神經性疼痛。*

圖為:小膠質細胞

在分子層面上,PEA 降低促發炎酶 COX 以及 NOS(一氧化氮合酶)的活性。 1 型和2 型大麻素受體(CB1 和CB2)、類大麻素G 偶聯受體GPR55 和GPR119、1 型瞬時受體電位香草酸受體(TRPV1) 通道和核過氧化物酶體增殖物活化受體-α (PPAR-α) 是PEA研究最多的分子標靶。 PPAR-α 核受體的活化有助於細胞內代謝平衡的恢復,並在鎮痛中發揮重要作用。*

1.Mattace Raso、Giuseppina 等人。 「棕櫚醯乙醇醯胺在中樞神經系統健康和...」藥理學研究卷。 86(2014):32-41。 doi:10.1016/j.phrs.2014.05.006 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24844438/
2.海塞林克,JM。 “圍繞天然鎮痛藥棕櫚酰乙醇酰胺的藥理學思維的演變:從對 PPAR-α 激動劑的非特異性耐藥到有效的營養保健品。”疼痛研究期刊 6 (2013): 625 - 634. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:8705763
3. Gabrielsson L、Mattsson S、Fowler C.「棕櫚醯乙醇醯胺治療疼痛:藥物動力學、安全性和功效」。英國臨床藥理學雜誌 82.4(2016):932–942.PMC。網頁.2018 年 3 月 18 日。https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5094513/
4. 喬治‧克魯庫 (Cruccu) 等人。 「微粉化棕櫚酰乙醇酰胺:腰痛患者對照研究的事後分析…」中樞神經系統和神經系統疾病藥物標靶卷。 18,6(2019):491-495。 doi:10.2174/1871527318666190703110036 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7132032/
5. Keppel Hesselink、Jan M 和 David J Kopsky。 「棕櫚醯乙醇醯胺,一種營養藥物,在神經壓迫症候群中的功效和安全性...」疼痛研究期刊卷。 8 729-34。 2015 年 10 月 23 日,doi:10.2147/JPR.S93106 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26604814/
6. 達米科、雷蒙娜等人。 「ALIAmides 更新:棕櫚酰乙醇酰胺及其製劑對...的管理」國際分子科學雜誌卷。 21,15 5330。2020 年 7 月 27 日,doi:10.3390/ijms21155330 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7432736/
7. Cordaro、Marika 等人。 “棕櫚酰乙醇酰胺和木犀草素在神經發炎事件的臨床前和臨床研究中的作用的更新。”抗氧化劑(瑞士巴塞爾)卷。 9,3 216。2020 年 3 月 5 日,doi:10.3390/antiox9030216 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7139331/

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